Ketika berkas cahaya mulai merayap di pelosok Kota Makkah secara diam membisikkan bahawa Muhammad memberitakan soal wahyu yang datang kepadanya di Gua Hira, Khalid dapat menangkap bisikan itu dan mengakui kebenarannya.

Setiap kali dia mendengarkan kelompok kaumnya membicarakan agama baru itu, dia pun duduk dekat mereka, mendengarkannya dengan perasaan sukacita yang dipendam.

Orang yang memandang Khalid waktu itu, melihatnya sebagai seorang pemuda bersikap tenang, pendiam, tidak banyak bicara tetapi sebenarnya batinnya bergelora dengan kegembiraan.

Pemuda ini menyimpan kegembiraan di dalam dadanya kerana seandainya diketahui bapanya bahawa batinnya sedang bersuka cita dengan dakwah Muhammad, nescaya hidupnya akan dibinasakan.

Sehinggalah pada satu, Khalid bin Said bermimpi, dia berdiri di bibir nyalaan api yang besar, sedang ayahnya dari belakang hendak menolaknya dengan kedua tangan bagi melemparkannya ke dalam api itu.

Kemudian dilihatnya Rasulullah datang ke arahnya, lalu menariknya dari belakang dengan tangan kanannya yang penuh berkat hingga tersingkir dia dari bahaya api.

Tersedar daripada mimpi lalu diceritakan kepada Abu Bakar yang kemudian berkata kepadanya: “Sesungguhnya tidak ada yang kuinginkan untukmu selain kebaikan. Nah, dialah Rasulullah SAW ikutilah dia, kerana sesungguhnya Islam akan menghindarmu daripada api neraka!”

Khalid pergi mencari Rasulullah SAW sampai menemukan tempat beliau, lalu menumpahkan isi hatinya, dan menanyakan mengenai dakwahnya.

Jawab Nabi bermaksud: “Hendaklah engkau beriman kepada Allah yang Maha Esa semata, jangan mempersekutukan-Nya dengan suatu apapun. Dan engkau beriman kepada Muhammad, hamba-Nya dan Rasul-Nya. Dan engkau tinggalkan menyembah berhala yang tidak dapat mendengar dan tidak dapat melihat, tidak memberi mudarat dan tidak pula manfaat!”

Khalid lalu menghulurkan tangannya yang disambut oleh tangan kanan Rasulullah SAW dengan penuh kemesraan, dan Khalid pun mengucapkan bermaksud: “Aku naik saksi bahawa tak ada Tuhan selain Allah dan aku naik saksi bahawa Muhammad Rasul Allah.”

Pada waktu Khalid memeluk Islam, belum ada sesiapa yang mendahuluinya kecuali empat atau lima orang dan dia termasuk dalam lima orang angkatan pertama memeluk Islam.

Selepas diketahui bapanya, maka bermula penderitaan Khalid apabila bapanya Said bin Ash memukulnya bertubi-tubi dan mengurungnya kerana tindakan anaknya itu menggugat kedudukan sebagai pemimpin.

Khalid melalui pelbagai derita dengan pengorbanan dan mengatasi segala halangan dengan penuh keimanan.

Ketika Rasulullah SAW memerintahkan sahabatnya berhijrah kali kedua ke Habsyah, Khalid termasuk dalam rombongan dan tinggal di sana sebelum kembali ke kampung halaman pada tahun ketujuh hijrah.

Kemudian, Khalid bermukim di Madinah, di tengah-tengah masyarakat Islam yang baru dan dia termasuk salah seorang angkatan lima pertama yang menyaksikan kelahiran Islam, dan ikut membina bangunannya.

Sejak itu, Khalid selalu menyertai Nabi dalam barisan pertama pada setiap peperangan atau pertempuran dan kerana keteguhan hatinya dan kesetiaannya, jadilah dia tumpuan kesayangan dan penghormatan.

Sebelum Rasulullah wafat, beliau melantiknya sebagai gabenor Yaman.

Ketika sampai kepadanya berita pemilihan Abu Bakar menjadi khalifah dan pengukuhannya, dia meninggalkan jawatannya datang ke Madinah.

Dia kenal betul kelebihan Abu Bakar tetapi berpendirian bahawa antara kaum muslimin yang lebih berhak dengan jawatan khalifah adalah salah seorang dari keturunan Hasyim, umpamanya Abbas atau Ali bin Abi Thalib.

Disebabkan itu, Khalid tidak bai’at kepada Abu Bakar namun, Abu Bakar tetap menghargai dan tidak membencinya malah sentiasa memuji namanya di kalangan Muslimin.

Akhirnya pendirian Khalid berubah dan tiba-tiba pada suatu hari dia menerobos dan melewati barisan di masjid menuju Abu Bakar yang sedang berada di atas mimbar, maka melakukan bai’at dengan hati yang tulus.